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化疗药替吉奥

日期:2021-9-14(原创文章,禁止转载)

替吉奥是一种药用价值胶襄,它是归属于化疗药中的一种,这类药品对我们的一些病症是有一定的功效的,而且这类药品是根据一些高分子材料物质构成的,这类药品是一种口服药,可是可能有很多人也不太掌握这类药品,或是都不清楚这类药品的存有,那麼化疗药替吉奥是啥药品?

(替吉奥)是一种氟脲嘧啶化合物内服抗癌剂,它包含替加氟(FT)和下列两大类调理剂:吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。

其三种成分的功效以下:FT是5-Fu的前体药物,具备优质的内服溶出度,能在活身体转换为5-Fu。CDHP可以抑止在二氢嘧啶脱氢酶功效下从FT释放出的5-Fu的吸收代谢,有利于长期血中合肿瘤组织中5-Fu合理深层,进而获得与5-Fu持续静脉滴注相近的功效。

药用价值:

1、抗肿瘤功效。本产品对吉田氏肉瘤、AH-130肝腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大白鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon

26(小白鼠)等各种各样皮下组织移殖肿瘤,及其人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏功能癌皮下组织移殖肿瘤(裸鼠)具备抑止肿瘤繁衍的功效。

除此之外,本产品对Lewis肺癌肺迁移实体模型及L5178Y肝迁移实体模型(小白鼠)具备增加生存期的功效,对人胃癌、大肠癌体细胞移殖实体模型(裸鼠)具备抑止肿瘤繁衍的功效。

2、作用机制。本产品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾构成的复方制剂,内服给药后替加氟在身体迟缓变化为5-FU而充分发挥抗肿瘤功效。

吉美嘧啶关键在肝脏遍布,对5-FU吸收代谢酶DPD具备可选择性抑制作用,进而使由替加氟转化成5-FU的浓度值提升,进而使肿瘤内5-FU的磷酸化新陈代谢物质5-FUMP以浓度较高的持续存有,提高了抗肿瘤功效。

奥替拉西钾内服给药后关键对消化系统内遍布的乳清酸硫酸铵核糖谷丙转氨酶有可选择性抑制作用,进而可选择性地抑止5-FU变化为5-FUMP。所述功效的結果使本产品内服后抗肿瘤功效提高,但消化系统毒副作用减少。

毒理学科学研究:急毒实验数据显示:小白鼠的LD50为441-551mg/kg,Beagle犬的LD50为53mg/kg。

长期性毒副作用实验数据显示:本产品对SD大鼠、Beagle犬持续内服给药13-52周,关键毒副作用功效靶器官是骨髓造血干细胞。


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